Arriva in Italia il dapagliflozin
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Arriva in Italia il dapagliflozin, primo antidiabetico che riduce la glicemia aumentando la glicosuria
16 Aprile 2015
Fino ad ora, parlando di diabete ci siamo sempre focalizzati sul ruolo dell’insulina, dimenticando invece quello esercitato dai reni. Adesso cambia il bersaglio nella lotta al diabete. Arriva in Italia, infatti, la prima terapia che agisce sui reni - che funzionano come due “rubinetti del glucosio” nel nostro organismo - permettendo l’eliminazione dello zucchero in eccesso e la riduzione della glicemia.
La nuova molecola, dapagliflozin, è ora disponibile anche in Italia (già presente in 49 Paesi nel mondo) è il capostipite di una nuova classe di farmaci, gli inibitori del co-trasportatore di sodio-glucosio 2 (SGLT2), una proteina responsabile del 90% del riassorbimento del glucosio da parte dei reni.
Sviluppata da AstraZeneca e studiata a partire da una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele (la florizina), dapagliflozin permette una riduzione della glicemia indipendente dall’insulina e con un basso rischio di ipoglicemie.
Inoltre, porta ad una significativa perdita di peso fino a 2-3 chilogrammi (soprattutto riduzione della massa grassa) e ad un abbassamento della pressione arteriosa.
IL RENE NEL MIRINO Il rene filtra tutte le sostanze presenti nel sangue, incluso il glucosio. Il glucosio passa quindi nelle urine, ma viene poi riassorbito e reimmesso nel sangue per renderlo nuovamente disponibile per l’organismo. Si tratta di un meccanismo che risale all’alba del genere umano e che ha olo scopo di risparmiare energia, perchè il gliucosio è una fonte primaria di energia.
Quando però i valori di glicemia aumentano oltre una certa soglia (180-200 mg/mL), l’eccesso di glucosio non viene riassorbito, ma lasciato nelle urine e di conseguenza smaltito, ripristinando una situazione di equilibrio. Insieme con l’insulina, il rene è quindi il principale meccanismo naturale che abbiamo per difenderci dall’innalzamento della glicemia.
La nuova classe di farmaci parte da questo presupposto e amplifica la capacità del rene di indurre la glicosuria, cioè l’eliminazione degli zuccheri attraverso le urine, senza interferire in alcun modo con altri meccanismi, in particolare con l’insulina. Ciò costituisce un grande vantaggio nel campo delle terapie del diabete. La nuova molecola permette infatti di abbassare la soglia oltre la quale il rene smette di riassorbire il glucosio (la porta a 80-100 mg/mL), ottenendo la glicosuria anche per glicemie più contenute e prossime alla normalità.
“Pochi lo sanno, ma il rene ha un ruolo importante nel controllo della glicemia in quanto riassorbe il glucosio che è eliminato quotidianamente nelle urine. La nuova terapia - spiega Giorgio Sesti, Professore Ordinario di Medicina Interna dell'Università degli Studi “Magna Grecia” di Catanzaro, Presidente Eletto della Società Italiana di Diabetologia - sfrutta meccanismi fisiologici per abbassare la capacità di riassorbimento del glucosio da parte del rene con lo scopo di aumentare la perdita urinaria di glucosio. Infatti, dapagliflozin riduce il riassorbimento renale del glucosio dalle urine, apre, per così dire, il ‘rubinetto-rene’ permettendo così all’organismo di liberarsi dal glucosio in eccesso. È una novità terapeutica importante che, grazie al suo caratteristico modo d’azione renale, non interferisce con le altre terapie anti-diabete, compresa l’insulina, ma piuttosto si integra con esse nel trattamento di tutte le fasi della malattia”.
Dall’albero alla terapia
Il meccanismo d’azione di dapagliflozin è stato sviluppato a partire dalla florizina, una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele e che se, assunta in dosi elevate, provoca l’escrezione del glucosio nelle urine. “La nuova classe terapeutica degli inibitori del co-trasportatore di sodio-glucosio di tipo 2, di cui dapagliflozin è il capostipite - dichiara Andrea Giaccari, Professore di Diabetologia Policlinico Gemelli di Roma, Presidente Associazione Diabete Ricerca - permette di perdere il glucosio con le urine non solo per glicemie molto alte, come normalmente avviene in chi ha il diabete, ma anche in presenza di glicemie di poco elevate, senza mai indurre ipoglicemia. Ovviamente con gli zuccheri si eliminano anche calorie, e quindi peso. La nuova molecola è l’unica che agisce senza interferire con altri meccanismi di controllo della glicemia, in particolare con l’insulina, e ciò costituisce un grande vantaggio terapeutico nel diabete di tipo 2: si favorisce infatti la combinazione con altri farmaci e la personalizzazione della terapia sulla base del quadro clinico e dello stile di vita della persona”.
LA SFIDA AL DIABETE Ogni 60 minuti quasi 560 persone nel mondo e 3 in Italia muoiono per cause riconducibili al diabete. Una malattia che “amplifica” altri disturbi, tanto che il 55% dei diabetici italiani - come emerge da un’indagine promossa da AstraZeneca e realizzata da Doxa Pharma - soffre di ipertensione, l’11% ha affrontato un infarto o un ictus, il 25% si sente depresso (rispetto ai non-diabetici che si fermano al 17%, all’1% e all’11% rispettivamente). “Assicurare il controllo glicemico, ma anche diminuire il rischio di ipoglicemie e contribuire a ridurre il peso corporeo e la pressione arteriosa - commenta il professore Salvatore Caputo, Presidente di Diabete Italia - sono aspetti fondamentali che la nuova terapia dapagliflozin può apportare nella sfida al diabete di tipo 2: una malattia che aumenta il rischio di complicanze anche gravi, oltre che di ricovero ospedaliero in generale. Basti pensare che oggi circa il 30-35% dei pazienti ricoverati negli ospedali italiani ha il diabete o presenta alterazioni della glicemia. La nuova molecola, attraverso una monosomministrazione orale giornaliera, fa leva su un processo naturale che favorisce l’eliminazione dello zucchero in eccesso attraverso le urine: può costituire un notevole passo in avanti per il trattamento del diabete di tipo 2 sia nella fase precoce, sia in quella tardiva”.
La nuova molecola, dapagliflozin, è ora disponibile anche in Italia (già presente in 49 Paesi nel mondo) è il capostipite di una nuova classe di farmaci, gli inibitori del co-trasportatore di sodio-glucosio 2 (SGLT2), una proteina responsabile del 90% del riassorbimento del glucosio da parte dei reni.
Sviluppata da AstraZeneca e studiata a partire da una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele (la florizina), dapagliflozin permette una riduzione della glicemia indipendente dall’insulina e con un basso rischio di ipoglicemie.
Inoltre, porta ad una significativa perdita di peso fino a 2-3 chilogrammi (soprattutto riduzione della massa grassa) e ad un abbassamento della pressione arteriosa.
IL RENE NEL MIRINO Il rene filtra tutte le sostanze presenti nel sangue, incluso il glucosio. Il glucosio passa quindi nelle urine, ma viene poi riassorbito e reimmesso nel sangue per renderlo nuovamente disponibile per l’organismo. Si tratta di un meccanismo che risale all’alba del genere umano e che ha olo scopo di risparmiare energia, perchè il gliucosio è una fonte primaria di energia.
Quando però i valori di glicemia aumentano oltre una certa soglia (180-200 mg/mL), l’eccesso di glucosio non viene riassorbito, ma lasciato nelle urine e di conseguenza smaltito, ripristinando una situazione di equilibrio. Insieme con l’insulina, il rene è quindi il principale meccanismo naturale che abbiamo per difenderci dall’innalzamento della glicemia.
La nuova classe di farmaci parte da questo presupposto e amplifica la capacità del rene di indurre la glicosuria, cioè l’eliminazione degli zuccheri attraverso le urine, senza interferire in alcun modo con altri meccanismi, in particolare con l’insulina. Ciò costituisce un grande vantaggio nel campo delle terapie del diabete. La nuova molecola permette infatti di abbassare la soglia oltre la quale il rene smette di riassorbire il glucosio (la porta a 80-100 mg/mL), ottenendo la glicosuria anche per glicemie più contenute e prossime alla normalità.
“Pochi lo sanno, ma il rene ha un ruolo importante nel controllo della glicemia in quanto riassorbe il glucosio che è eliminato quotidianamente nelle urine. La nuova terapia - spiega Giorgio Sesti, Professore Ordinario di Medicina Interna dell'Università degli Studi “Magna Grecia” di Catanzaro, Presidente Eletto della Società Italiana di Diabetologia - sfrutta meccanismi fisiologici per abbassare la capacità di riassorbimento del glucosio da parte del rene con lo scopo di aumentare la perdita urinaria di glucosio. Infatti, dapagliflozin riduce il riassorbimento renale del glucosio dalle urine, apre, per così dire, il ‘rubinetto-rene’ permettendo così all’organismo di liberarsi dal glucosio in eccesso. È una novità terapeutica importante che, grazie al suo caratteristico modo d’azione renale, non interferisce con le altre terapie anti-diabete, compresa l’insulina, ma piuttosto si integra con esse nel trattamento di tutte le fasi della malattia”.
Dall’albero alla terapia
Il meccanismo d’azione di dapagliflozin è stato sviluppato a partire dalla florizina, una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele e che se, assunta in dosi elevate, provoca l’escrezione del glucosio nelle urine. “La nuova classe terapeutica degli inibitori del co-trasportatore di sodio-glucosio di tipo 2, di cui dapagliflozin è il capostipite - dichiara Andrea Giaccari, Professore di Diabetologia Policlinico Gemelli di Roma, Presidente Associazione Diabete Ricerca - permette di perdere il glucosio con le urine non solo per glicemie molto alte, come normalmente avviene in chi ha il diabete, ma anche in presenza di glicemie di poco elevate, senza mai indurre ipoglicemia. Ovviamente con gli zuccheri si eliminano anche calorie, e quindi peso. La nuova molecola è l’unica che agisce senza interferire con altri meccanismi di controllo della glicemia, in particolare con l’insulina, e ciò costituisce un grande vantaggio terapeutico nel diabete di tipo 2: si favorisce infatti la combinazione con altri farmaci e la personalizzazione della terapia sulla base del quadro clinico e dello stile di vita della persona”.
LA SFIDA AL DIABETE Ogni 60 minuti quasi 560 persone nel mondo e 3 in Italia muoiono per cause riconducibili al diabete. Una malattia che “amplifica” altri disturbi, tanto che il 55% dei diabetici italiani - come emerge da un’indagine promossa da AstraZeneca e realizzata da Doxa Pharma - soffre di ipertensione, l’11% ha affrontato un infarto o un ictus, il 25% si sente depresso (rispetto ai non-diabetici che si fermano al 17%, all’1% e all’11% rispettivamente). “Assicurare il controllo glicemico, ma anche diminuire il rischio di ipoglicemie e contribuire a ridurre il peso corporeo e la pressione arteriosa - commenta il professore Salvatore Caputo, Presidente di Diabete Italia - sono aspetti fondamentali che la nuova terapia dapagliflozin può apportare nella sfida al diabete di tipo 2: una malattia che aumenta il rischio di complicanze anche gravi, oltre che di ricovero ospedaliero in generale. Basti pensare che oggi circa il 30-35% dei pazienti ricoverati negli ospedali italiani ha il diabete o presenta alterazioni della glicemia. La nuova molecola, attraverso una monosomministrazione orale giornaliera, fa leva su un processo naturale che favorisce l’eliminazione dello zucchero in eccesso attraverso le urine: può costituire un notevole passo in avanti per il trattamento del diabete di tipo 2 sia nella fase precoce, sia in quella tardiva”.
Tratto da www.pharmastar.it